Công Dụng của Thuốc Tatanol Ultra
Chỉ định
Tatanol Ultra được chỉ định trong điều trị các cơn đau từ trung bình đến nặng.
Dược lực học
Acetaminophen: Là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin, Acetaminophen làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên. Với liều điều trị, acetaminophen it tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, loét hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat.
Tramadol hydroclorid: Tramadol là thuốc giảm đau hữu hiệu, thuộc nhóm thuốc giảm đau trung ương. Cơ chế giảm đau liên kết của chất gốc và chất chuyển hóa hoạt tính (M1) với thụ thể u-opioid receptor và ức chế nhẹ tái hấp thu của norepinephrin và serotonin. Tác dụng giảm đau tương đương với các thuốc giảm đau gây nghiện nhưng không gây ức chế hô hấp, một tác dụng phụ chủ yếu của các thuốc giảm đau gây nghiện.
Khi đánh giá trên động vật ở phòng thí nghiệm, phối hợp Acetaminophen và Tramadol cho thấy có tác dụng hợp lực.
Dược động học
Tramadol được dùng ở dạng racemic, dạng ty truyền – hữu truyền của cả tramadol và Mi đều được tìm thấy trong hệ tuần hoàn. Sau khi uống, Tramadol được hấp thu chậm hơn nhưng có thời gian bán thải dài hơn Acetaminophen. Nghiên cứu dược động học trên người tình nguyện cho thấy không có sự tương tác thuốc giữa Acetaminophen và Tramadol.
Acetaminophen
Hấp thu: Acetaminophen được hấp thu nhanh và hoàn toàn khi dùng đường uống. Ta 1 – 3 giờ và không bị ảnh hưởng khi phối hợp với Tramadol.
Phân bố: Acetaminophen phân phối nhanh và rộng đến tất cả các mô, trừ mô mỡ. Khoảng 25% Acetaminophen trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Với liều điều trị, Acetaminophen chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp sulfat và glucuronid. Một phần nhỏ (dưới 4%) Acetaminophen bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom Pesa để tạo nên N acetyl-benzoquinonimin (NAPO), một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion, bị khử hoạt tính thành cystein và mercapturic acid và bài tiết qua nước tiểu.
Tuy nhiên, nếu uống liều cao acetaminophen, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan, trong tình trạng đó, chất NAPO không được liên hợp với glutathion gây độc cho tế bào gan, dẫn đến viêm và có thể dẫn đến hoại tử gan.
Thải trừ: Thời gian bán thải huyết tương của Acetaminophen khoảng 1-4 giờ. Thời gian này không đổi trong trường hợp suy thận nhưng kéo dài trong trường hợp quá liều cấp tính, một vài dạng bệnh gan, người già, trẻ sơ sinh. Thải trừ qua nước tiểu chủ yếu ở dạng liên hợp.
Tramadol hydroclorid
Hấp thu: Tramadol được hấp thu dễ dàng sau khi uống, một phần nhỏ bị chuyển hóa qua vòng tuần hoàn. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là khoảng 70-75% sau khi uống.
Phân bố: Tramadol gắn với protein huyết tương khoảng 20%. Thuốc được phân bố rộng rãi, đi qua nhau thai nhưng rất ít (chỉ khoảng 0,1% liều dùng ở người mẹ) vào sữa.
Chuyển hóa: Tramadol được chuyển hóa do khử N-methyl và 0-methyl qua các isoenzym CYP3A4 và CYP 206 và do glucuronic hóa hoặc sulfat hóa trong gan. Chất chuyển hóa 0-desmethyltramadol (M1) có hoạt tính dược lý.
Thải trừ: Tramadol được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Nửa đời thải trừ khoảng 6 giờ.
Các thông số dược động học ở bệnh nhân cao tuổi cũng giống như ở bệnh nhân trẻ tuổi.