THÀNH PHẦN
Mỗi gói chứa:
Hoạt chất chính:
Amoxicilin…………………………. 250mg (dưới dạng amoxicilin trihnydrat)
Acid clavulanic ………………….. 31,25mg (dưới dạng kali clavulanat kết hợp với silicon dioxid)
Tá dược: Crospovidon, natri benzoat, aspartam, aerosil, bột hương vị trái cây, bột talc, manitol.
CHỈ ĐỊNH
Thuốc được dùng để điều trị trong thời gian ngắn các trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm như:
Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không đỡ.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H. influenzae và Branhamella catarrbalis sản sinh beta – lactamase. Viêm phế quản cấp và mạn, viêm phổi – phế quản.
Nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu – sinh dục bởi các chủng E.Coli, Klebsiella và Enterobacter sản sinh: viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ)
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương.
Nhiễm khuẩn xương và khớp: viêm tủy xương.
Nhiễm khuẩn nha khoa: áp xe ổ răng.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Dị ứng với nhóm beta – lactam (các penicilin và các cephalosporin).
Cần chú ý đến khả năng dị ứng chéo với các kháng sinh beta – lactam như các cephalosporin.
Chú ý đến người bệnh có tiền sử vàng da/rối loạn chức năng gan do dùng amoxicilin và clavulanat hay các penicilin vì acid clavulanic gây tăng nguy cơ ứ mật trong gan.
LIỀU LƯỢNG & CÁCH DÙNG
Liều dùng liên quan đến amoxicilin.
Trẻ trên 30 tháng tuổi có chức năng thận bình thường: 80mg/kg/ngày chia 3 lần, không dùng vượt quá 3g/ngày.
Trẻ trên 30 tháng tuổi suy thận: điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin.
Lớn hơn 30ml/phút: không cần chỉnh liều.
Từ 10 đến 30ml/phút: không quá 15mg/kg cân nặng/một liều, 2 lần mỗi ngày.
Nhỏ hơn 10ml/phút: không quá 15mg/kg cân nặng/một ngày.
Thẩm phân máu: 15mg/kg cân nặng/ngày; thêm 15mg/kg cân nặng trong và sau khi thẩmphân máu.
Người lớn: 250mg/lần, cách 8 giờ/lần.
Nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp: 500mg cách 8 giờ/lần, trong 5 ngày
Cách dùng: Uống thuốc vào lúc bắt đầu ăn để giảm thiểu hiện tượng không dung nạp thuốc ở dạ dày – ruột. Không dùng thuốc quá 14 ngày mà không kiểm tra xem xét lại cách điều trị.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Thường gặp: tiêu chảy; ngoại ban, ngứa.
Ít gặp: tăng bạch cầu ái toan; buồn nôn, nôn; viêm gan và vàng da ứ mật, tăng transaminase. Có thể nặng và kéo dài trongvài tháng; ngứa, ban đồ, phát ban.
Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, phù Quincke; giảm nhẹ tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu; viêm đại tràng giả mạc; hội chứng Steven – .Johnson, ban đồ đa dạng, viêm da bong, hoại tử biểu bì do ngộ độc; viêm thận kẽ.
Ghi chú: Thông báocho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
THẬN TRỌNG
Người bệnh có biểu hiện rối loạn chức năng gan: các dấu hiệu và triệu chứng vàng da ứ mật tuy ít xảy ra khi dùng thuốc nhưng có thể nặng. Tuy nhiên các triệu chứng đó thường hồi phục được và sẽ hết sau 6 tuần ngừng điều trị.
Người suy thận trung bình hay nặng cần chú ý đến liều lượng dùng.
Người bệnh dùng amoxicilin bị mẫn đỏ kèm sốt nổi hạch.
Dùng thuốc kéo dài làm phát triển các vi khuẩn kháng thuốc.
Người bệnh bị phenylceton niệu.
Phụ nữ mang thai: vì còn ít kinh nghiệm về dùng chế phẩm cho người mang thai, nên cần tránh sử) dụng thuốc ở người mang thai nhất là trong 3 tháng đầu, trừ trường hợp cần thiết do thầy thuốc chỉ định.
Phụ nữ cho con bú: trong thời kỳ cho con bú có thể dùng chế phẩm. Thuốc không gây hại cho trẻ đang bú mẹ, trừ khi có nguy cơ bị mẫn cảm do có một lượng rất nhỏ thuốc trong sữa.
Lái xe và vận hành máy móc: (chưa có tài liệu)
TƯƠNG TÁC THUỐC
Thuốc có thể gây kéo dài thời gian chảy máu và đông máu. Vì vậy cần phải cẩn thận đối với người đang điều trị bằng thuốc chống đông máu.
Giống các kháng sinh có phổ tác dụng rộng, thuốc có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai uống, do đó cần phải báo trước cho người bệnh.
DƯỢC LỰC HỌC
Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta- lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.Nhưng vì amoxicilin rất dễ bị phá hủy bởi beta – lactamase, do đó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzym này (nhiều chủng Enierobacieriaceae và Hemophilus influenzae).
Acid clavulanic do sy lén men cla Streptomyces clavuligerus, có cấu trúc beta – lactam gan giống với penicilin, có khả năng ức chế beta- lactamase do phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus sinh ra, Đặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các beta – lactamase truyền qua plasmid gây kháng penicilin và các cephalosporin.
Pseudomonas aeruginosa, Proteus morganii và rettgeri, một số chủng Enierobacter và Providentia kháng thuốc, và cả tụ cầu kháng methicilin cũng kháng thuốc này, Bản thân acid clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.
Acid clavulanic giúp cho amoxicilin không bị beta – lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicilin một cách hiệu quả với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicilin, kháng các penicilin khác và các cephalosporin.
Có thể coi amoxicilin và clavulanat là thuốc diệt khuẩn đối với các Pneumococcus, các Streptococcus beta an máu, Staphylococcus (chủng nhạy cảm với penicilin không bị ảnh hưởng của penicilinase), Haemophilus infiuenza và Branhamella catarrhalis kể cả những chủng sản sinh mạnh beta – lactamase. Tóm lại phổ diệt khuẩn của bthuốc bao gồm:
Vi khuẩn Gram dương
Loại hiếm khi: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogens.
Loại yếm khí: các loai Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.
Vi khuẩn Gram âm
Loại hiếu khí: Haemophilus infiuenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loại Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.
Loai yếm khi: các loại Bacteroides kể cả B. fragilis.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Amoxicilin và clavulanat đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của hai chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Với liều 250mg (hay 500mg) sẽ có Smicrogam/ml (hay 8 – 9microgam/ml) amoxicilin và khoảng 3 microgam/ml acid clavulanat trong huyết thanh. Sau một giờ uống 20mg/kg amoxicilin + 5mg/kg acid clavulanic, sẽ có trung bình 8,7microgam/ml amoxicilin và 3,0 microgam/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sự hấp thu củathuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn. Khả dụng sinh học đường uống của amoxicilin là 90% và của acid clavulanic là 75%. Nửa đời sinh học của amoxicilin trong huyết thanh là 1 – 2 giờ và của acid clavulanìc là khoảng 1 giờ. 55% – 70% amoxicilin và 30 – 40% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicilin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavualnic.
QUÁ LIỀU XỬ TRÍ
Dùng quá liều, thuốc ít gây ra tai biến, vì được dung nạp tốt ngay cả ở liều cao. Tuy nhiên nói chung những phản ứng cấp xảy ra phụ thuộc vào tình trạng quá mẫncủa từng cá thể. Nguy co} chắc chắn là tăng kali huyết khi dùng liều rất cao vì acid clavulanic được dùng dưới dạng muối kali.
Có thể dùng phươngpháp thẩm phân máu để loại thuốc ra khỏi tuần hoàn.