Boricetam chứa thành phần chính Piracetam, là thuốc dùng để điều trị triệu chứng chóng mặt, đột quỵ, thiếu máu cục bộ cấp, nghiện rượu, bệnh thiếu máu, hồng cầu lưỡi liềm và chứng khó đọc ở trẻ em. Thuốc còn sử dụng bổ trợ trong điều trị rung giật cơ có nguồn gốc vỏ não.
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nang. Mỗi viên thuốc có chứa các thành phần sau:
- Piracetam 400mg.
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược lực học:
- Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma amino – butyric, GABA) được coi như một chất có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh).
- Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetycholine, noradrenaline, dopamine… Điều này có thể giải thích tác động tích cực của thuốc lên sự học tập và cải thiện khả năng thực hiện các test về trí nhớ. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt.
- Trên thực nghiệm Piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy. Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não.
- Thuốc còn có tác dụng tăng giải phóng dopamine và điều này có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ.
- Piracetam làm giảm khả năng kết tập tiểu cầu và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ.
Dược động học:
- Hấp thu: Boricetam dùng theo đường uống hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Sinh khả dụng 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40 – 60 μg) xuất hiện 30 phút sau khi uống một liều 2 g. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2 – 8 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày.
- Phân bố: Piracetam không gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khoảng 0,6 L/kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu – não, nhau thai và cả các màng dùng trong thẩm tích thận. Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy.
- Thải trừ : Thời gian bán thải trong huyết tương là 4 – 5 giờ. Thời gian bán thải trong dịch não tủy khoảng 6 – 8 giờ. Thuốc được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải Piracetam của thận ở người bình thường là 86 mL/phút. 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được đào thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì thời gian bán thải tăng lên. Ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục, thời gian bán thải là 48 – 50 giờ.